密歇根大学Melanie S. Sanford、Peter J. H. Scott等报道了Ir/Cu介导连续催化对杂芳基底物进行放射性¹⁸F^-修饰。该反应过程中的第一步，Ir催化C(sp²)-H键硼化生成芳基硼酸酯，该硼酸酯中间体分子在Cu催化过程中通过[¹⁸F]标记的四丁基氟化铵试剂，能够在芳烃底物中修饰¹⁸F原子。

本文要点：

（1）

该方法中具有较好的标记产率和纯度，而且该反应无需再手套箱中惰性气氛中进行，同时避免分离硼酸酯。合成的产物[¹⁸F]1-氟-3,5-二甲氧基苯、¹⁸F标记的间位-酪氨酸衍生物分离收率达到37±5 %和达到>99 %的放射性比例；25 %分离收率和达到99 %的放射性比例。

参考文献

Jay S. Wright, Liam S. Sharninghausen, Sean Preshlock, Allen F. Brooks, Melanie S. Sanford*, and Peter J. H. Scott*, Sequential Ir/Cu-Mediated Method for the Meta-Selective C–H Radiofluorination of (Hetero)Arenes, J. Am. Chem. Soc. 2021

DOI: 10.1021/jacs.1c00523

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.1c00523