以对映体决定步骤为C-H键切断的Ru(II)催化C-H键对映选择性官能团化方法仍未得到发展。有鉴于此，浙江大学史炳锋等报道了一种Ru(II)催化方法学，能够实现砜亚胺、α-羰基亚砜阳离子叶立德(ylide)进行对映选择性C-H键活化、成环反应。该反应中使用一种结构新颖的轴手性双萘羧酸酰胺配体，实现了较好的对映选择性和产率合成环状砜亚胺。

本文要点：

（1）

该反应中使用了一种结构新颖的手性双萘羧酸酰胺配体，能够合成广泛的含有立体结构硫原子的环状结构砜亚胺，通过不对称化、动力学拆分、同时进行动力学分辨的过程实现了较高的对映选择性（高达99 %的产率和99 % ee选择性）。

（2）

对映体分辨的产物能够有效的转化为手性亚砜产物以及其他重要的激酶抑制剂中间体分子。

参考文献

Tao Zhou, Pu-Fan Qian, Jun-Yi Li, Yi-Bo Zhou, Hao-Chen Li, Hao-Yu Chen, and Bing-Feng Shi*, Efficient Synthesis of Sulfur-Stereogenic Sulfoximines via Ru(II)-Catalyzed Enantioselective C–H Functionalization Enabled by Chiral Carboxylic Acid, J. Am. Chem. Soc. 2021

DOI: 10.1021/jacs.1c03111

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.1c03111