正电子发射断层扫描(PET)成像可用于癌症的早期诊断并确定其病理程度。然而，肿瘤对于传统的PET示踪剂的摄取效率往往较低。东南大学梁高林教授和江苏省原子医学研究所刘娅灵设计了一种前体CBT-NODA、并构建了“冷”模拟物CBT-NODA-Ga及其对应的放射性示踪剂CBT-NODA-⁶⁸Ga。

本文要点：

（1）利用这三种化合物，实验证明了共注射CBT-NODA-⁶⁸Ga和CBT-NODA（或CBT-NODA-Ga）后可以在过表达弗林蛋白酶的癌细胞中合成杂化的⁶⁸Ga纳米颗粒，进而能够增强对小鼠的microPET肿瘤成像。

（2）体内实验表明，共注射CBTNODA-⁶⁸Ga与CBT-NODA-Ga后，放射性示踪剂在小鼠血液中的滞留时间最长，其在肿瘤区域的放射性也最高，因此对microPET的肿瘤显像的增强效果也最好。这一研究表明，共注射策略可以与CBT-Cys点击缩聚反应相结合以在未来开发更多的放射性示踪剂，进一步增强对更多肿瘤的临床microPET成像。

Peiyao Chen. et al. Intracellular Synthesis of Hybrid Gallium-68 Nanoparticle Enhances MicroPET Tumor Imaging. Analytical Chemistry. 2021

DOI: 10.1021/acs.analchem.1c00747

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.analchem.1c00747