中国医学科学院北京协和医学院Lei Wang等报道了Rh(II)催化卡宾N-H插入构建轴手性N-芳基吲哚咔唑的方法，该方法能够快速有效的合成种类广泛的对映轴手性结构N-芳基吲哚咔唑分子，反应产率中等或者优异。

本文要点：

（1）

反应优化。以重氮萘醌、吲哚并[2,3-a]咔唑作为反应物，Rh₂(S-PTAD)₄作为催化剂，在室温CHCl₃中进行反应，产率达到68 %，对映选择性ee值达到99 %。

（2）

该反应方法学能够有效的实现天然产物分子、生物活性分子的后期官能团化修饰，产物分子中含有的多芳基稠环结构、手性磷酸物种在材料化学、不对称催化等领域具有广泛应用前景。

参考文献

Qiao Ren, Tingting Cao, Chunnian He, Meihua Yang, Haitao Liu, and Lei Wang*, Highly Atroposelective Rhodium(II)-Catalyzed N–H Bond Insertion: Access to Axially Chiral N-Arylindolocarbazoles, ACS Catal. 2021, 11, 6135–6140

DOI: 10.1021/acscatal.1c01232

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.1c01232