由于缺乏器官特异性药物,目前人们很难解决化疗药物所产生的副作用。因此,设计和构建新型药物以实现器官特异性递送是非常重要的。河南大学黄永伟副教授、卢锋教授和国家纳米科学中心乔增莹副研究员、王浩研究员通过调节二萘嵌苯的骨架来影响其器官特异性,并构建了PDIC-NC以实现在肺部的特异性分布。
本文要点:
(1)研究进一步发现,PDIC-NC可以靶向线粒体,并能作为细胞呼吸抑制剂以使得三磷酸腺苷的产生不足,同时它也能提高内源性H2O2和·OH的水平和引发钙过载,进而有效触发肺癌细胞的凋亡、自噬和内质网应激。
(2)实验在体内异种移植、转移和原位肺癌等模型中对PDIC-NC的抗肿瘤性能进行了充分验证,为其今后的临床应用提供了有力的支持。
Zhonghua Liu. et al. Regulating Twisted Skeleton to Construct Organ-Specific Perylene for Intensive Cancer Chemotherapy. Angewandte Chemie International Edition. 2021
DOI: 10.1002/anie.202105607
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202105607