印度桑贾伊-甘地医科研究生院(SGPGIMS) Buddhadeb Chattopadhyay等报道了一种对具有立体结构选择趋势、无立体选择趋势的底物通过静电导向作用进行间位硼基化反应。该硼基化反应通过正电配体和负电底物的静电相互作用，对广泛的底物，尤其是4位修饰的底物能够在间位进行选择性硼化。同时对于4位无修饰的底物同样具有较好的间位硼化选择性。该反应中使用较好稳定性的配体，在温和条件中进行反应，避免使用大体积复杂配体/模板。

本文要点：

（1）

反应情况。以修饰(Et)N–SO₂CF₃的苯作为底物，在1.5 mol % [Ir(cod)(OMe)]₂/3 mol % 1,10-菲啰啉作为催化剂，加入0.5倍量B₂Pin₂，在40 ℃的环己烷中进行反应，产物的间位选择性达到32/1。随后作者考察了N上不同取代基的情况，展示了很好的兼容性，同时该反应方法具有4-位点较好的官能团兼容性。

（2）

该方法通过静电作用作为驱动力，实现了对底物中邻位取代的难以进行C-H键活化的底物展示了较好的反应活性，该反应中所需B₂Pin₂试剂仅仅需要0.5倍量，比传统的Ir催化远程C-H键硼基化反应中所需的1倍量B₂Pin₂实现了显著的改进。该方法有望在药物分子发现、天然产物合成、医药工业的发展等领域中得以应用。

参考文献

Jagriti Chaturvedi, Chabush Haldar, Ranjana Bisht, Gajanan Pandey, and Buddhadeb Chattopadhyay*, Meta Selective C–H Borylation of Sterically Biased and Unbiased Substrates Directed by Electrostatic Interaction, J. Am. Chem. Soc. 2021

DOI: 10.1021/jacs.1c01770

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.1c01770