西安交通大学郭武生等报道了一种通过烯丙基胺基化的方法构建手性的链状α-四级碳氨基酮，该方法学中通过Cu催化在空气气氛中进行，以市售的商业化有机胺作为亲核试剂，该反应的关键之处在于环状烯丙基碳酸酯底物的设计，该底物通过脱羧反应产生Cu配位的烯醇两性离子中间体。

本文要点：

（1）

反应情况。以双炔基醇作为底物，通过在[Ag]催化条件中转化为环状碳酸酯分子，随后将环状碳酸酯、苯胺作为反应物，在Cu(CAN)₄PF₆/吡啶双二恶唑啉配体催化剂体系、加入奎宁碱，在二氧六环/TFE混合溶剂中于-12 ℃中进行反应。

（2）

本文方法学表现了较好的官能团兼容性，产物的不对称性较好（通常产物的ee高于93 %），该反应方法为合成难度较高的手性α-四级碳修饰的α-氨基酮。

参考文献

Wusheng Guo*, Linhong Zuo, Manying Cui, Biwei Yan, and Shaofei Ni, Propargylic Amination Enabled the Access to Enantioenriched Acyclic α-Quaternary α-Amino Ketones, J. Am. Chem. Soc. 2021

DOI: 10.1021/jacs.1c03182

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.1c03182