成纤维细胞激活蛋白α(FAPα)是多种病理微环境的关键调节因子，其也正在发展成为可用于癌症诊断和治疗的新一代靶点。化学发光(CL)荧光分子因其具有高信噪比而被认为是最敏感的成像探针之一。然而迄今为止，还没有高效的CL探针可用于检测FAPα。有鉴于此，复旦大学曹志娟教授开发了新型的CL探针以用于检测内源性FAPα的活性。

本文要点：

（1）实验分别设计了三种CL探针CFCL、BFCL和QFCL，并通过分子对接模拟研究证明了CFCL探针在识别FAPα、二肽酶IV和脯氨酸寡肽酶方面具有最好的特异性。在被FAPα裂解后，CFCL的发光信号会开启以对FAPα进行高选择性、高灵敏度的检测，检测限为0.785 ng/mL。

（2）研究表明，CFCL能够在体外对各种生物样品(血浆和组织制剂)以及在生命系统(肿瘤细胞和荷瘤小鼠)中的FAPα进行选择性成像。此外，该新型CL探针也可以用于评价FAPα抑制剂。总的来说，CFCL探针有望为早期病理检测、个性化药物治疗和药物筛选等提供新的选择。

Anchen Fu. et al. A Novel Chemiluminescence Probe for Sensitive Detection of Fibroblast Activation Protein-Alpha In Vitro and in Living Systems. Analytical Chemistry. 2021

DOI: 10.1021/acs.analchem.1c00413

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.analchem.1c00413