Angew:N,N-二烷基羟胺、炔烃卤化物生物正交反应
纳米技术 纳米 2021-05-23

达纳法伯癌症研究所/哈佛大学癌症中心Justin Kim等报道了N,N-二烷基羟胺、炔烃卤化物之间的生物正交反应,作者通过rehybridization效应活化炔烃分子,发现电子效应和竞争性立体电子效应、诱导效应之间达到平衡,从而将线性炔烃活化,实现了非催化反应的共轭逆-Cope消除反应,同时保证其免于受到细胞亲核反应。

本文要点:

(1)

该反应方法学中,能够免于在炔烃分子上引入立体效应,该反应的动力学较快,与应力驱动叠氮-炔烃环加成反应的速率相当,同时该反应表现区域选择性、能够方便的将分子组装到反应中,该反应能用于细胞标记。

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参考文献

Dahye Kang, Sheldon T. Cheung, Justin Kim*, Bioorthogonal Hydroamination of Push-Pull-Activated Linear Alkynes, Angew. Chem. Int. Ed. 2021

DOI: 10.1002/anie.202104863

https://www.onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202104863


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