通过苯并咪唑和烯烃作为反应物的直接C7-H成环反应构建7元环为合成咪唑三环化物及其衍生物分子提供了一种步骤较少的方法，这种分子广泛存在于生物活性分子中，但是过渡金属催化C-H键成环合成中环结构仅仅支持高反应性C-H键产物，对于惰性C-H键而言，中等环状咪唑分子的合成较为困难。有鉴于此，南开大学叶萌春等报道了一种通过Ni-Al共催化反应在苯并咪唑和烯烃进行惰性C7-H成环反应中能够直接合成7元环状结构，能够以达到95:5 er的对映选择性、40~98 %的产率合成三环化物咪唑。

本文要点：

（1）

反应情况。以N-丁烯-2-CF₃-芳基咪唑作为反应物，以10 mol % Ni(cod)₂/10 mol % IPr·HCl作为Ni催化剂，加入10 mol % AlMe₃，40 mol % ^tBuOK碱，在130 ℃甲苯溶剂中N₂保护条件中进行反应，构建了三环化物分子。

参考文献

Li, JF., Xu, WW., Wang, RH. et al. Construction 7-membered ring via Ni–Al bimetal-enabled C–H cyclization for synthesis of tricyclic imidazoles. Nat Commun 12, 3070 (2021).

DOI: 10.1038/s41467-021-23371-x

https://www.nature.com/articles/s41467-021-23371-x