许多载药纳米载体已被描述为具有pH响应功能，基于电荷反转和静电与靶细胞的双层吸引，使自身靶向于酸性肿瘤或感染部位。但是，常见的pH响应功能会在相对较长的酸性pH暴露时间后将电荷从生理pH的负电荷变为正电荷。有鉴于此，南开大学的Linqi Shi等研究人员，提出了含水脂质体作为pH响应功能靶向酸性肿瘤和感染部位。

本文要点

1）研究人员在微波辅助加热下合成了一种新型脂质DCPA。DCPA具有一个吡啶甜菜碱亲水性基团，可以通过氢键与水络合(DCPA-H₂O)。

2）DCPA-H₂O脂质体由于DCPA-H₂O高的HOMO结合能，在pH<6.8时就已相对快地成为质子化的。

3）在鼠模型中，DCPA-H₂O脂质体相比天然DPPC或者正电DCPM脂质体有更长的血液循环时间，然而在尾静脉注射DCPA-H₂O脂质体后更快靶向固体肿瘤和腹腔内感染生物薄膜。

4）在尾静脉注射环丙沙星负载的DCPA-H₂O脂质体的小鼠感染伤口愈合模型中的治疗功效，要优于临床用环丙沙星以及环丙沙星负载的DPPC或者DCPM脂质体。

参考文献：

Da-Yuan Wang, et al. Liposomes with Water as a pH-responsive Functionality for Targeting of Acidic Tumor and Infection Sites. Angewandte Chemie, 2021.

DOI：10.1002/anie.202106329

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202106329