为了克服肿瘤治疗中的一系列挑战，研究者尝试开发一些由不同功能模块组成的模块式探针(MAPs)，并试图通过开发新的模块或增加模块数量来优化MAPs，但是往往忽略了各个模块的配置和优化。有鉴于此，中国地质大学娄筱叮教授对现有模块的不同空间排列进行了研究。

本文要点：

（1）实验利用具有立体化学结构和双修饰端基位点的四苯乙烯(TPE)衍生物作为小分子支架，设计了两个具有相同模块制剂的MAP(模块T可增强肿瘤细胞对MAP的内化，而模块M可引起线粒体功能障碍)，但二者的模块空间排列不同(在一侧的为TM-AIE，在两侧的为T-AIE-M)。

（2）研究发现，RGD结合角较大的T-AIE-M的特异性更高，而TM-AIE则具有更强的毒性。这一有趣的研究不仅为设计MAPs提供了新的参考，而且通过重新排列模块为实现现有MAPs的复兴提供了新的契机。

Chong Duan. et al. Spatial order of functional modules enabling diverse intracellular performance of fluorescent probes. Angewandte Chemie International Edition. 2021

DOI: 10.1002/anie.202106195

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202106195