如何靶向多形性胶质母细胞瘤(GBM)血管和增强脑血肿瘤屏障(BBTB)的渗透性是目前影响GBM治疗的两大难题。东南大学杨芳教授和顾宁教授构建了一种脂质体药物递送系统(S1P/JS-K/Lipo)，该系统利用鞘氨醇-1-磷酸(S1P)信号分子作为主动靶向配体，可将一氧化氮(NO)前药JS-K递送至GBM中。

本文要点：

（1）研究发现，S1P/JS-K/ Lipo会在caveolin-1介导的胞内吞噬作用下主动地穿透BBTB，并会与GBM细胞高表达的S1P受体(S1PRs)发生特异性相互作用。实验利用GBM小鼠模型进行无损超声成像，观察到在GBM细胞中的谷胱甘肽S-转移酶(GSTs)催化会JS-K以产生微小的NO气泡。

（2）实验结果表明，这些NO气泡能够有效促进GBM细胞的死亡。这一研究所开发的S1PR靶向脂质体递送系统成功地实现了穿透BBTB和肿瘤靶向递送两大目标，为靶向治疗GBM和其他S1PR表达升高的癌症提供了一种有效的新方法。

Yang Liu. et al. Sphingosine 1-Phosphate Liposomes for Targeted Nitric Oxide Delivery to Mediate Anticancer Effects against Brain Glioma Tumors. Advanced Materials. 2021

DOI: 10.1002/adma.202101701

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adma.202101701