孟买理工学院(IBT) Chandra M. R. Volla等报道一种Pd(II)催化方法学，实现了惰性烯烃的直接区域选择性氢芳基化，该反应通过烯烃的胺基化/氧化/碳酰化、烯烃的顺式迁移插入级联反应过程合成了γ-芳基化羰基化合物。该方法学以8-氨基喹啉作为双齿导向剂稳定烯基Pd(II)中间体，从而控制碳Pd化反应步骤的区域选择性。

本文要点：

（1）

反应在5 mol % Pd(OAc)₂催化剂六氟异丙醇溶剂中反应，对广泛的亲核试剂表现较好的兼容性，从而能够实现吲哚、色烯（chromenes）、1,4-恶嗪、1,3-恶嗪、吡咯、异色烯酮（isochromenones）、螺环己二烯酮（spirocyclohexadienones）等结构。

（2）

作者通过该方法学测试了克级合成、导向官能团去除、药物分子/天然产物分子的后期修饰等实验，验证了反应方法的应用前景。此外，作者通过控制实验，揭示了反应中碳钯化步骤对惰性烯烃比活化烯烃具有更好的选择性。

参考文献

Rahul K. Shukla, Atul K. Chaturvedi, and Chandra M. R. Volla*, Catalytic Cascade Cyclization and Regioselective Hydroheteroarylation of Unactivated Alkenes, ACS Catal. 2021, 11, 7750–7761

DOI: 10.1021/acscatal.1c01234

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.1c01234