通过位点选择性的过程将氘原子引入生物活性分子对于医药工业而言意义重大。有鉴于此，明斯特大学Armido Studer等报道了一种条件温和环境友好的无需金属参与的C-H键选择性氘代方法学，对各种脂肪族酰胺分子的C-H键进行选择性单氘化，该反应使用价格合理的D₂O作为氘原料分子。

本文要点：

（1）

反应情况。以烯丙基磺酰胺作为反应物，巯基乙酸甲酯作为与磺酰胺反应的碳自由基引发剂，AIBN作为自由基引发剂，在85 ℃ CHCl₃/D₂O混合溶剂中反应。该方法能够将N-烯丙基磺酰基作为N-自由基，通过1,5-氢原子转移或1,6-氢原子转移（HAT）产生远程C自由基。

（2）

通过巯基乙酸甲酯与D₂O之间的质子交换反应，作为自由基导带试剂、链载体（chain carrier），作者将这种位点选择性单氘代反应方法学实现了多种惰性sp³-C-H键的活化，而且能够用于对杂原子邻位C-H键的氘代反应，作者进一步展示了这种位点选择性氘代反应在天然产物、药物分子的应用。

参考文献

Lin Wang, Yong Xia, Volker Derdau, Armido Studer,* Remote Site-selective Radical C(sp³)-H Monodeuteration of Amides using D₂O, Angew. Chem. Int. Ed. 2021

DOI: 10.1002/anie.202104254

https://www.onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202104254