具有光可移除保护基团的生物活性小分子提供了相应生物效应的空间和时间控制。有鉴于此,中国科学院化学研究所的程靓等研究人员,报道了m6A RNA甲基化的光控化学调控。
本文要点
1)研究人员介绍了第一个光活化小分子甲基转移酶激动剂的设计、合成、计算和实验评价。
2)通过用光可去除的邻硝基苄基封端MPCH上的N-H官能团,研究人员开发了一种很有前途的光笼化合物,它完全隐藏了它的生物活性。
3)用这种笼状分子处理的细胞在几分钟内受到短时间的紫外线照射造成了在转录组RNA m6A修饰相当高的甲基化,表明快速释放母体活性化合物。
本文研究首次在RNA表观遗传学研究领域验证了光激活有机小分子的概念,为时空和细胞调控提供了新的工具。
参考文献:
Ling Lan, et al. A Light-controllable Chemical Modulation of m6A RNA Methylation. Angewandte Chemie, 2021.
DOI:10.1002/anie.202103854
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202103854