C-H键活化是合成轴手性双芳基分子的好方法，其中最直接的策略是芳烃直接C-H键芳基化。但是芳基化试剂目前非常局限，反应需要加入大体积试剂。有鉴于此，陕西师范大学/大连化学物理研究所李兴伟、Feng Wang等报道Rh催化方法，将双芳基膦酰胺、二芳基乙炔以1:2的比例进行对映选择性立体选择性合成同时具有中心手性、轴手性的双芳基分子。这种双重C-H键活化方法学与以往报道的Miura-Satoh催化反应以1:2的比例对芳烃、炔进行偶联的化学选择性不同，该反应方法能够在温和条件下进行，比较罕见以炔烃作为芳基化试剂。反应的两个C-H键活化都表现立体结构决定，受到催化剂的控制。

本文要点：

（1）

通过分析主要产物、次要产物的立体化学特征，揭示反应的对映选择性通过初始C-H键活化、不对称化实现。其中次要产物(R)-Rh-烯基中间体更容易通过质子化过程被消耗，因此最终反应以较高的对映选择性和立体选择性得到主要产物。

参考文献

Panjie Hu, Lingheng Kong, Fen Wang,* Xiaolin Zhu, Xingwei Li,* Twofold C-H Activation-Based Enantio- and Diastereoselective C-H Arylation Using Diarylacetylenes as Rare Arylating Reagents, Angew. Chem. Int. Ed. 2021

DOI: 10.1002/anie.202106871

https://www.onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202106871