上海科技大学杨晓瑜等报道一种通过苯胺与偶氮二羧酸盐在手性磷酸催化剂作用中动力学拆分α-三级碳炔丙胺的方法学，该反应兼容广泛的α-芳基/烷基官能团、N-芳基、修饰型炔烃官能团，具有较高的动力学拆分效果，s-factor最高达到111。

本文要点：

（1）

反应情况。以α-三级碳炔丙基修饰的有机胺、偶氮二羧酸作为反应物，以联环己基并苯轴手性磷酸作为催化剂，在-10 ℃/-20 ℃/-50 ℃ CHCl₃溶剂中反应，加入3Å分子筛，在比较温和的条件中进行反应。

（2）

该反应能够对α-CN修饰的α-三级有机胺实现优异的动力学拆分。由于优异的手性炔丙胺收率、能够对得到的手性炔丙胺进行转化，说明该不对称动力学拆分反应方法的应用前景。

参考文献

Yongkai Pan, Donglei Wang, Yunrong Chen, DeKun Zhang, Wei Liu, and Xiaoyu Yang*, Kinetic Resolution of α-Tertiary Propargylic Amines through Asymmetric Remote Aminations of Anilines, ACS Catal. 2021, 11, 8443–8448

DOI: 10.1021/acscatal.1c02331

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.1c02331