大环内酯类有机分子是一种重要的天然产物、合成有机分子，在精细化学品、医药领域具有广泛的应用，虽然大环内酯的合成得到广泛发展，但是更加高效、选择性、方便、容易操作、兼容更多官能团的合成方法学仍然非常缺少。有鉴于此，斯特拉斯堡大学David Leboeuf、巴黎高科国立化学学院Ilaria Ciofini等报道一种通过五氟苯基官能团有机分子与长链羧酸羟基化合物混合的方法，随后通过五氟苯基有机分子的高亲电性，能够广泛的合成大环内酯分子、大环内二酯、酯化物。

本文要点：

（1）

反应情况。有长链羧酸有机醇分子作为底物，加入稍过量五氟苯基酰氯、1.2~2.4倍量Et₃N，在110 ℃甲苯溶剂中进行反应，通过酰氯分子中五氟苯基较强的亲电作用，与羧酸分子结合生成酸酐结构随后通过分子内醇基团亲核进攻作用下生成大环内酯有机分子。

（2）

作者通过反应动力学、DFT计算研究对该反应方法的五氟苯基起到的作用。

参考文献

Guillaume Force, Anna Perfetto, Robert Mayer, Ilaria Ciofini*, David Leboeuf*, Macrolactonization Reactions Driven by a Pentafluorobenzoyl Group, Angew. Chem. Int. Ed. 2021

DOI: 10.1002/anie.202105882

https://www.onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202105882