杜克大学王秋等报道Cu催化烯烃氨基芳杂环化，合成有价值的杂芳环乙胺结构分子，反应通过Cu(OTf)₂作为催化剂对烯烃进行分子间亲电胺基化，随后芳杂环转移，该反应方法学兼容含有醇、酰胺、醚等官能团的烯烃底物，克服了以往方法学转移双官能团反应过程中需要的羟基结构，能够引入多种多样的脂肪酰胺基团，具有较好的官能团兼容性，是一种合成高度官能团化修饰的杂芳烃类产物好方法，这种包括基团转移的反应方法学在扩环反应生成医药化学领域非常重要的中等环分子非常有效。

本文要点：

（1）

反应情况。以含有邻芳基醇的远端烯烃、苯甲酰基-N-羟基吗啉作为反应物，Cu(OTf)₂作为催化剂，加入TsOH，在DCE溶剂中进行反应。

（2）

该反应方法学的官能团转移具有选择性、较好的官能团兼容和烯烃/杂芳烃/酰胺底物种类，反应条件温和，相关反应机理研究发现反应过程生成N自由基、C自由基中间体。

参考文献

Yungeun Kwon, Wei Zhang, and Qiu Wang*, Copper-Catalyzed Aminoheteroarylation of Unactivated Alkenes through Distal Heteroaryl Migration, ACS Catal. 2021, 11, 8807–8817

DOI: 10.1021/acscatal.1c01001

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.1c01001