虽然2-(杂)芳基修饰的N杂环芳烃具有广泛应用前景，但是合成此类有机分子的方法缺乏，有鉴于此，华南理工大学张珉等报道Ir(III)催化实现非常简单的H₂O分子介导交叉偶联反应生成H₂，对N-杂环芳烃以芳基硼酸/杂芳基硼酸进行α-芳基化反应。该反应方法学中表现了广泛的硼酸分子兼容性，较好的官能团兼容，反应过程无需加入氧化剂/还原剂，操作过程简单方便，容易进行放大。而且该反应方法学中无需对N杂芳烃进行预官能团化修饰。

本文要点：

（1）

反应情况。以N杂芳烃、芳基硼酸作为反应物，以[Cp*IrCl₂]₂/L-proline作为催化剂体系，在二氧六环/H₂O混合溶剂与110 ℃中进行反应，能够在N的邻位C2安装芳基。

（2）

该方法学能够实现对生物医药活性分子结构修饰，是一种直接合成2-(杂)芳基N杂环有机分子的有效方法，作为潜在的环金属化双齿配体（C^N配体、N^N配体），此类分子通过目前的α-C-H键芳基化反应方法难以合成。

参考文献

Cao, L., Zhao, H., Guan, R. et al. Practical iridium-catalyzed direct α-arylation of N-heteroarenes with (hetero)arylboronic acids by H₂O-mediated H₂ evolution. Nat Commun 12, 4206 (2021). 

DOI: 10.1038/s41467-021-24468-z

https://www.nature.com/articles/s41467-021-24468-z