金属-有机框架纳米颗粒（nanoMOFs）在生物医学领域得到了广泛的研究。尽管已经为开发生物相容性方法做出了大量努力，但繁琐的合成步骤、有毒试剂的要求以及溶液中纳米颗粒保质期的限制仍然是将其转化为临床应用的重大障碍。有鉴于此，清华大学的余焓等研究人员，报道了甲氧基PEG磷酸盐调控配位的金属-有机框架药物载体的制备方法，提高了胶体稳定性和再分散性。

本文要点

1）研究人员提出了一种新的用磷酸官能化甲氧基聚乙二醇（mPEG–PO3）基团对纳米MOF进行合成后修饰的方法，当与冷冻干燥结合时，可形成可再分散的固体材料。

2）该方法可作为储存裸纳米MOF或载药纳米MOF的一种简便且通用的配方方法。与母体纳米MOF相比，获得的聚乙二醇化纳米MOF显示出稳定的流体动力学直径、改进的胶体稳定性和延迟的药物释放动力学。

3）非原位表征和计算研究表明，PCN-222的聚乙二醇化以两步方式进行。最重要的是，冻干聚乙二醇化纳米MOF可以完全重新分散在水中，避免了常见的聚集问题，该聚集问题限制了MOF在生物医学领域中的湿形式使用——这是其转化为临床用途的一个关键限制，因为这些材料现在可以作为干燥样品储存。

4）与裸纳米MOF相比，添加mPEG–PO₃的体外性能通过改善的细胞内稳定性和延迟药物释放能力得到证实，包括较低的细胞毒性。

5）此外，z-stack共焦显微镜图像揭示了裸纳米MOF和聚乙二醇化纳米MOF的共定位。

本文研究强调了一种简单的含mPEG–PO₃的聚乙二醇化方法，并为设计有前途的纳米载体给药提供了新的见解。

参考文献：

Xu Chen, et al. Formulation of Metal–Organic Framework-Based Drug Carriers by Controlled Coordination of Methoxy PEG Phosphate: Boosting Colloidal Stability and Redispersibility. JACS, 2021.

DOI：10.1021/jacs.1c03943

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.1c03943