利用切伦科夫辐射(CR)激发光敏剂(PS)的策略能够克服传统光动力治疗所存在的光穿透限制问题。然而，单独注射放射性药物和PS往往不能保证它们在肿瘤区域产生有效相互作用，而对放射性核素和PS进行共递送则会给正常组织造成难以避免的光毒性。中国药科大学孙晓莲教授和南京医科大学邵国强教授开发了一种¹³¹I标记的智能光敏剂，它由焦脱镁叶绿酸(光敏剂)、二异丙基氨基(对pH敏感的基团)、¹³¹I标记的酪氨酸基团(CR供体)和聚乙二醇组成，并可以自组装成纳米颗粒(¹³¹I-sPS NPs)。

本文要点：

（1）由于具有ACQ效应，¹³¹I-sPS NPs在正常组织中的光毒性很低，但其在肿瘤部位中会发生分解，进而能够产生活性氧物种。

（2）经静脉注射后，¹³¹I-sPS NPs对皮下4T1荷瘤Balb/c小鼠和VX₂荷瘤兔均有较好的抑瘤作用。综上所述，¹³¹I-sPS NPs有望进一步扩大CR的应用范围，并为实现深部肿瘤的治疗提供一种有效策略。

Jingru Guo. et al. Smart ¹³¹I labeled self-illuminating photosensitizers for deep tumor therapy. Angewandte Chemie International Edition. 2021

DOI: 10.1002/anie.202107231

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202107231