饱和杂环化合物在许多药物和生物活性天然产物中都有发现，在许多药物和农用化合物库中都有丰富的饱和杂环化合物。为了获得新的化学空间和功能，对这些结构的外围功能化已经发展了许多方法。相对而言，很少有方法能够重构其核心框架。有鉴于此，美国加州大学伯克利分校的Richmond Sarpong等研究人员，报道了饱和杂环的光介导的缩环反应。

本文要点

1）研究人员描述了可见光介导的α-酰化饱和杂环的缩环反应。

2）这种非常规的转变与传统的缩环反应正交，挑战了杂环多样化的范式，包括哌啶、吗啡啉、噻烷、四氢吡喃和四氢异喹啉衍生物。

3）这种Norrish II型变体的成功依赖于在特定的化学环境中光反应性酮基团之间的反应性差异。

本文研究的这一策略被应用于药物衍生物、多肽和糖的后期重塑。

参考文献：

Justin Jurczyk, et al. Photo-mediated ring contraction of saturated heterocycles. Science, 2021.

DOI：10.1126/science.abi7183

https://science.sciencemag.org/content/early/2021/08/11/science.abi7183