本文要点
1)研究人员报道了C13-酰胺功能化CHX衍生物的简明合成,其对蛋白质合成的抑制作用增强。
2)低温电子显微镜(cryo EM)显示,C13-氨基苯甲酰CHX(8)与CHX占据相同的位点,与E位点tRNA的3′端竞争。
3)研究人员证明8在核糖体分析实验中优于CHX,通过持续稳定多聚体,能够更有效地捕获核糖体构象。
本文研究确定了研究蛋白质合成的强大化学试剂,并揭示了其增强效力的分子基础。
参考文献:
Yumi Koga, et al. Discovery of C13-Aminobenzoyl Cycloheximide Derivatives that Potently Inhibit Translation Elongation. JACS, 2021.
DOI:10.1021/jacs.1c05146
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.1c05146