开发含Gd基磁共振成像(MRI)造影剂的替代者有望能够避免使用外源性Gd所引起的问题。目前，该领域研究的重点之一是开发高度稳定的六配位Fe(III)配合物。意大利都灵大学Eliana Gianolio发现，六配位的铁(III)配合物与两个单位的地拉罗司（deferasirox）相结合后可以作为Gd基试剂的有效替代品。

本文要点：

（1）Fe(deferasirox)₂具有优异的热力学稳定性、与人血清白蛋白的高结合亲和力(复合物的三个分子可同时与蛋白质结合)和良好的驰豫性能（在20-80 MHz范围内增加）。研究表明，这种弛豫的增强是由于水分子可与配位的苯氧形成氢键所导致的。

（2）此外，与白蛋白形成超分子加合物后，该造影剂的驰豫性能也会进一步增强，实验也利用弛豫竞争法对Fe(deferasirox)₂在白蛋白上的结合位点进行了研究。在荷瘤小鼠模型中的体内成像研究表明，Fe(deferasirox)₂在3T MRI扫描仪上的造影性能可与商用的Gd(DTPA)试剂相媲美。实验对注射了Fe(deferasirox)₂（剂量为0.1 mmol/kg）的健康小鼠的血液样本进行ICP-MS分析后发现，该复合物可在24小时内完全清除。

Lorenzo Palagi. et al. Fe(deferasirox)2: An Iron(III)-Based Magnetic Resonance Imaging T1 Contrast Agent Endowed with Remarkable Molecular and Functional Characteristics. Journal of the American Chemical Society. 2021

DOI: 10.1021/jacs.1c04963

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.1c04963