口服给药是一种简单且非侵入性的给药方法。然而,由于胃肠道吸收差和酶促降解,必需使用胃肠外注射多种分子才能达到所需的剂量和药代动力学。有鉴于此,美国麻省理工学院的Traverso. Giovanni等研究人员,报道了可利用胃自动注射器口服递送的全身性单克隆抗体、肽和小分子。
本文要点
1)研究人员设计了一种口服液体自动注射器,能够输送高达4毫克剂量的生物可利用药物,并具备注射所拥有的快速药代动力学,在注射30分钟后,药物在体内可达到80%的绝对生物利用度和最大血浆药物浓度。
2)这种方法比研究人员之前设计的注射器胶囊剂量效率和药代动力学提高了一个数量级,比临床可用和临床前化学渗透增强技术提高了两个数量级。
3)研究人员对猪进行胶囊给药,以提供四种常用注射药物的临床相关剂量,包括阿达木单抗、GLP-1 类似物、重组人胰岛素和肾上腺素。
本文研究表明,在清醒动物模型中的多日给药实验和口服给药数据提供了该系统的转化潜力。
参考文献:
Alex Abramson, et al. Oral delivery of systemic monoclonal antibodies, peptides and small molecules using gastric auto-injectors. Nature Biotechnology, 2021.
DOI:10.1038/s41587-021-01024-0
https://www.nature.com/articles/s41587-021-01024-0