UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1（UGT1A1）是一种重要的代谢酶，负责清除内源性物质和药物。迄今为止，由于亚型选择性差、荧光响应的开-关或蓝移，UGT荧光探针的发展受到严重限制。有鉴于此，大连医科大学的马骁驰等研究人员，报道了构建UDP葡萄糖醛酸转移酶1A1近红外荧光探针的分子剪接策略。

本文要点

1）研究人员建立了一种新的“分子剪接策略”来构建用于UGT1A1的高选择性近红外（NIR）荧光探针HHC，该探针在UGT1A1代谢后在720 nm处显示NIR信号。

2）HHC随后成功用于活体细胞和动物内源性UGT1A1的实时成像，并监测胆汁排泄功能。

3）已开发出一种亚型特异性NIR荧光探针，用于监测生命系统中的UGT1A1活性，高通量筛选新型UGT1A1抑制剂，以及目视评估胆汁排泄功能。

本文研究表明，实用的“分子剪接策略”在开发高选择性和酶激活荧光探针方面尤其有效。

参考文献：

Xiaochi Ma, et al. Molecular-splicing strategy to construct a near-infrared fluorescent probe for UDP-glucuronosyltransferase1A1. Angewandte Chemie, 2021.

DOI：10.1002/anie.202109479

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202109479