由于酰胺分子广泛存在，能够作为重要的含氮有机合成原料，通过脱氧官能团化等过程能够在全合成、复杂分子后期官能团化等领域表现广泛的应用前景。酰胺底物分子中的C=O化学键具有反应惰性，因此在温和条件中进行步骤节约的酰胺催化转化为α-官能团化酰胺非常困难。在脱氧官能团化领域的重要进展是对酰胺C=O化学键部分还原，通过烯胺或者亚胺中间体进行合成。但是，虽然这些比较重要的进展，目前不对称构建C-C键实现对酰胺进行官能团化的相关方法学仍是个巨大挑战。

有鉴于此，上海有机化学研究所王晓明、厦门大学黄培强等报道通过Ir、Cu/GARPHOS催化剂进行接力催化，将非常广泛的惰性三级酰胺出发与端炔反应，合成了比较重要的手性炔丙胺，该反应实现了较高的产率，较好或者优异的立体选择性。这种反应方法学能够拓展为药物分子合成，在一些代表性分子的合成工作中展示了该反应方法的应用前景。

本文要点：

（1）

反应情况。以酰胺、端炔作为反应物，Ir(CO)PPh₃/TMDS作为Ir催化剂，CuI/轴手性双芳基配体作为Cu催化剂，将酰胺的C=O化学键上通过脱氧化反应和构建C-C键反应，转化为含有炔丙基结构的三级胺。

（2）

该反应方法学展示了较好的官能团容忍性，较高的反应选择性，广泛的底物种类，以容易获得的酰胺和端炔作为原料，这种新型反应方法学为将来的合成应用提供广泛机会。

参考文献

Zhaokun Li, Feng Zhao, Wei Ou, Pei-Qiang Huang*, Xiaoming Wang*, Asymmetric Deoxygenative Alkynylation of Tertiary Amides Enabled by Iridium/Copper Bimetallic Relay Catalysis, Angew. Chem. Int. Ed. 2021

DOI: 10.1002/anie.202111029

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/anie.202111029