华南理工Science Advances:Cu/Lewis酸协同催化立体选择性合成酰胺
纳米技术 纳米 2021-10-20

由于烯丙胺具有优异的反应活性,烯丙胺一直被认为是具有重要价值的合成子。有鉴于此,华南理工大学江焕峰、伍婉卿等报道了一种Cu/Lewis协同催化反应体系,实现了烯丙基酯的高效率氨基化,因此该反应实现了以较高的区域选择性和立体选择性和较好或者优异的产率合成了广泛的官能团化修饰Z-草酰胺、E-式卤化草酰胺。

 本文要点:

(1)

反应方法。以芳氧基修饰的联烯、有机胺作为反应物,Cu(OAc)2、ZnCl2分别作为催化剂和Lewis酸,形成协同催化剂体系,在CH2Cl2溶剂中进行反应,得到Z-草酰胺;当以Cu(OAc)2、CuCl2分别作为催化剂和Lewis酸,在二氧六环中反应,得到E-卤化草酰胺。

(2)

作者通过这种反应方法学实现了合成超过100种分子,包括对一些生物活性分子进行后期官能团化修饰。而且该反应能够在温和反应条件中实现克级合成草酰胺,反应的TON达到>1000。进一步的,作者考察该反应能够用于构建药物活性分子。

image.png

image.png

参考文献

Ziying Wu et al. Synthesis of medicinally relevant oxalylamines via copper/Lewis acid synergistic catalysis, Science Advances 2021, 7, eabh4088

DOI: 10.1126/sciadv.abh4088

https://www.science.org/doi/10.1126/sciadv.abh4088


加载更多
1750

版权声明:

1) 本文仅代表原作者观点,不代表本平台立场,请批判性阅读! 2) 本文内容若存在版权问题,请联系我们及时处理。 3) 除特别说明,本文版权归纳米人工作室所有,翻版必究!
纳米技术

介绍材料新发展和新技术

发布文章:7525篇 阅读次数:9319973
纳米人
你好测试
copryright 2016 纳米人 闽ICP备16031428号-1

关注公众号