前列腺特异性膜抗原(PSMA)是一种在侵袭性前列腺癌(PCa)中高表达的跨膜蛋白，其作为前列腺癌诊断的影像学标志物已被广泛研究。目前，已有多种成像方式将PSMA作为生物标志物，包括磁共振(MR)成像、光学成像和PET成像等。在所有的成像模式中，MR成像能够提供最详细的信息，并可以同时提供解剖学、功能和一些潜在的分子信息。然而，MR成像的灵敏度较低，因此需要开发具有高信噪比的MR造影剂。美国西北大学Thomas J. Meade和凯斯西储大学James P. Basilion构建了首个具有靶向功能、可激活的Gd(III)基MR造影剂以作为前列腺癌探针1和2 (PCP-1和-2)。

本文要点：

（1）实验成功地利用PCP-2以在体外荧光成像和体内MR成像中对PSMA⁺和PSMA^-前列腺癌细胞进行区分。体内MR成像结果也进一步得到了体外荧光成像研究的支持，证明PCP-2具有独特的双模态功能。

（2）PCP-2探针的开发代表了一种独特的分子MR探针设计策略，其能够提高对传统生物标志物进行靶向MR成像的灵敏度，并有望解决分子MR成像领域尚未克服的关键难题。综上所述，这一研究工作首次构建了靶向、可激活型MR造影剂，可以通过系统给药的方式以对PSMA⁺前列腺肿瘤进行诊断，从而为实现PSMA MR成像的临床转化奠定了坚实的基础。

Hao Li. et al. Magnetic Resonance Imaging of PSMA-Positive Prostate Cancer by a Targeted and Activatable Gd(III) MR Contrast Agent. Journal of the American Chemical Society. 2021

DOI: 10.1021/jacs.1c07377

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.1c07377