N-三氟甲基化的唑结构单元是医药学中重要的结构单元，但是历史上这种结构单元合成一直都具有非常大的困难，经典的制备N-三氟甲基结构方法学一般基于官能团的转变，但是这种方法需要对N原子进行预官能团化修饰，而且反应中需要使用不友好的试剂。

有鉴于此，东北师范大学王芒、Cong Xu、关威等报道了一种新方法，能够以含有N-CF₃结构的合成子进行催化反应合成，通过可以进行大规模化合成的成环反应过程构建N-CF₃结构的唑有机化合物。

本文要点：

（1）

该反应方法学的步骤中包括腈化物进行N-CF₃官能团化，随后进行[3+2]环加成反应。

该反应中使用PhICF₃Cl作为非常有效的CF₃官能团化试剂，通过这种反应作者首次从叠氮化钠和活化的亚甲基异氰酸酯作为反应物，首次报道实现合成N-三氟甲基化四唑、咪唑和1,2,3-三唑。

参考文献

Ru Zhong Zhang, Ru Xue Zhang, Shuang Wang, Cong Xu, Wei Guan, Mang Wang, An N-Trifluoromethylation/Cyclization Strategy for Accessing Diverse N-Trifluoromethyl Azoles from Nitriles and 1,3-Dipoles, Angew. Chem. Int. Ed. 2021

DOI: 10.1002/anie.202110749

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202110749