目前人们对快速合成取代修饰的饱和杂环化合物方面产生非常高的关注和兴趣，但是现有的方法学中直接模块化合成方法限制于单取代、2,3-取代、3,4-取代型合成方法。

有鉴于此，武汉大学阴国印等报道一种直接和模块化合成2,4-取代杂环分子的方法，通过简单易得的原料出发以较好的立体选择性和区域选择性出发进行合成，而且为合成数量众多的药物活性结构基团。反应机理研究结果显示，该反应通过链行走机理进行。

本文要点：

（1）

反应情况。以杂环烯烃、B₂Pin₂、烷基溴化物作为反应物，NiCl₂·DME和配体构成Ni催化剂体系，加入3.5倍量LiOMe、0.6倍量KI，在二氧六环中与50 ℃中进行反应。

参考文献

Chao Ding, Yaoyu Ren, Caocao Sun, Jiao Long, and Guoyin Yin*, Regio- and Stereoselective Alkylboration of Endocyclic Olefins Enabled by Nickel Catalysis, J. Am. Chem. Soc. 2021

DOI: 10.1021/jacs.1c09214

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.1c09214