中山大学潘逸航教授、巢晖教授、Leli Zeng和圣约翰大学陈哲生教授合成了一种环钌化复合物RuZ，并将其用于克服癌细胞耐多药性(MDR)。

本文要点：

（1）RuZ可以在细胞培养基中自组装成纳米聚集体，并使得MDR癌细胞内的RuZ浓度较高。自组装能够显著降低氧消耗和抑制糖酵解，从而降低细胞的三磷酸腺苷(ATP)水平。ATP水平的下降及其对ABCB1和ABCG2转运体(介导MDR)的低亲和力能够显著增加RuZ在MDR中癌细胞的保留。此外，RuZ也能够提高细胞氧化应激以诱导DNA损伤，并能与上述作用相结合以增强癌细胞的凋亡。

（2）蛋白质组分析表明，RuZ可降低介导糖酵解和有氧线粒体呼吸的蛋白的表达，并增加凋亡相关蛋白的表达。实验结果表明，RuZ能够抑制35个癌细胞株（包含7个对临床药物有耐药性的细胞株）的增殖，并且它在对阿霉素耐药的MDA-MB-231/Adr小鼠异种移植肿瘤模型中也有很好的治疗活性。这一工作也是首个证明自组装环钌化复合物能够有效抑制MDR癌细胞生长的研究。

Jia Li. et al. Cycloruthenated Self-Assembly with Metabolic Inhibition to Efficiently Overcome Multidrug Resistance in Cancers. Advanced Materials. 2021

DOI: 10.1002/adma.202100245

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adma.202100245