在过去几年中，人们对N-对甲苯磺酰腙选择性转化为各种有用的化合物给予了极大的关注。然而，对映选择性版本的开发带来了相当大的挑战。有鉴于此，复旦大学的杨俊锋、张俊良等研究人员，报道了Pd/GF-Phos催化不对称三组分偶联反应制备手性二芳基甲基炔烃。

本文要点

1）研究人员报道了一种钯催化的N-对甲苯磺酰腙、芳基卤化物和末端炔烃在温和条件下的对映选择性三组分偶联，利用一种新的手性磺酰胺膦配体（GF-Phos），它提供了一种容易获得手性二芳基甲基炔烃的途径，它们是有机合成中有用的合成子，并且作为骨架存在于许多生物活性分子中。

2）通过简单地改变N-对甲苯磺酰腙和芳基卤化物的芳基取代基，可以使用相同的手性配体容易地制备产物的一对对映体。

本文研究表明，该反应具有原料易得、底物范围广、对映选择性高、易于放大、反应条件温和、转换灵活等特点。

参考文献：

Guofeng Zhao, et al. Pd/GF-Phos-Catalyzed Asymmetric Three-Component Coupling Reaction to Access Chiral Diarylmethyl Alkynes. JACS, 2020.

DOI：10.1021/jacs.1c09742

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.1c09742