南开大学李鑫等报道了一种高效实用的动力学拆分氮杂环丙烷的合成方法，该方法学中以Bi(OAc)₃/手性磷酸作为催化剂体系，以烯丙基硼化合物作为烯丙基化试剂，实现对消旋的2H-氮杂环丙烯进行动力学拆分。

本文要点：

（1）

该反应展示了广泛的氮杂环丙烯兼容性，兼容缺电子、富电子芳烃取代基修饰的氮杂环丙烯，容忍各种烯丙基硼试剂。在温和的反应条件和较低的催化剂担载量（2 mol %），实现了非常好的动力学拆分效果（s-因子最高达到127）。该反应方法能够进行克级放大量合成，而且合成得到的产物能够进一步衍生化。

（2）

计算化学研究结果显示，多种弱相互作用是实现对映选择性催化反应的原因。此外，作者通过DFT计算展示了各种金属乙酸盐和阴离子对反应的影响。

参考文献

Yu-Liang Pan, Ying-Bo Shao, Jie Wang, Zhen Liu, Li Chen, and Xin Li*, Kinetic Resolution of 2H-Azirines by Asymmetric Allylation Reactions, ACS Catal. 2021, 11, 13752–13760

DOI: 10.1021/acscatal.1c03875

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.1c03875