韩国汉阳大学Minhyung Lee和国立忠南大学Joon Sig Choi将树突状分子胶束与甘草酸(GA)相联合以用于对急性肺损伤(ALI)的抗炎治疗。

本文要点：

（1）实验将胆固醇偶联到接枝有组氨酸和精氨酸的聚酰胺胺(PamHR)上以形成胶束，并将结合胆固醇的PamHR (PamHRchol)与两亲性GA相混合而制备PamHRchol/GA胶束。研究表明，整合到胶束中的GA有两个功能：作为抗炎药物和促进细胞内基因递送。PamHRchol/GA胶束可与质粒DNA形成稳定的复合物，而胶束中的GA可以提高其转染效率。共聚焦显微镜和流式细胞术研究表明，与PamHRchol相比，PamHRchol/GA胶束具有更高的细胞摄取。与游离GA的竞争实验表明，胶束转染效率的提高是由于GA与其受体之间的相互作用所导致的。

（2）氯喹预处理实验表明，GA能够增强内体逃逸。与此同时，PamHRchol/GA胶束也能够降低脂多糖激活的Raw264.7细胞中的肿瘤坏死因子-α，表明其具有抗炎作用机制。为了评价PamHRchol/ GA胶束的治疗性能，实验将血红素加氧酶-1(HO-1)基因转染到ALI小鼠的肺中。实验结果表明，相比聚乙烯亚胺(25kda, PEI25k)和PamHRchol胶束而言，PamHRchol/GA胶束具有更高的向肺部递送基因效率，并且HO-1基因和GA的联合作用也能够在ALI动物的肺部产生有效的抗炎反应。综上所述，作为抗炎药物和基因载体的PamHRchol/GA双功能胶束能够作为一种有效的治疗炎症性肺病的药物。

Myoungjee Choi. et al. Dual-Functional Dendrimer Micelles with Glycyrrhizic Acid for AntiInflammatory Therapy of Acute Lung Injury. ACS Applied Materials & Interfaces. 2021

DOI: 10.1021/acsami.1c08107

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsami.1c08107