Angew:生物正交、可视化和靶向线粒体的硫化氢(H2S)递送系统
柚子 柚子 2021-12-07

硫化氢(H2S)是一种重要的内源性气体递质。然而,如何对外源性H2S进行靶向递送和实现实时反馈仍具有很大的挑战性。借助密度泛函理论(DFT)计算,南京大学梁勇教授设计了一种新型1,3-dithiolium-4-olate(DTO)化合物,它可通过1,3-偶极环加成反应和逆狄尔斯-阿尔德反应以与环炔烃发生反应,从而生成作为硫化氢(H2S)前体的羰基硫化物(COS)和具有turn-on荧光性能的噻吩衍生物。

 

本文要点:

(1)DTO中的二苯胺取代基能够大大提高该H2S递送系统的线粒体靶向性。研究表明,生物正交点击-释放反应可以首次将三个功能整合到一个系统中:(1)原位可控H2S释放、(2)荧光响应和(3)线粒体靶向释放。

(2)实验结果表明,该系统能够成功地被用于在H9c2细胞中以对于氧化应激下线粒体膜电位损失的缓解情况进行研究。

Yinghan Chen. et al. Design and Development of a Bioorthogonal, Visualizable and Mitochondria-Targeted Hydrogen Sulfide (H2S) Delivery System. Angewandte Chemie International Edition. 2021

DOI: 10.1002/anie.202112734

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202112734


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