溶酶体逃逸对于被内吞的纳米药物避免在溶酶体的酸性和水解条件下过早降解而言至关重要。南京大学武伟教授发现，利用苯硼酸(PBA)修饰可以极大地促进圆柱形聚合物刷(CPBs)的溶酶体逃逸。

本文要点：

（1）根据实验结果，研究者推测其机制与PBA和溶酶体膜蛋白以及热休克蛋白的特异性相互作用有关。与已知的溶酶体逃逸方法相比，PBA修饰策略的显著优势在于它不会对CPB的性质造成显著的不利影响。相反，它还能显著其在促进肿瘤中的积累和穿透性。

（2）实验进一步将阿霉素与PBA修饰的CPB结合，构建了载药量大于20%的CPBs基前药，并证明通过多次静脉给药的方式可以有效根除小鼠体内的肿瘤。综上所述，这项工作为增强纳米材料的溶酶体逃逸提供了一种新的策略，充分证明了PBA修饰是提高纳米药物整体性能的有效方法。

Ruonan Wang. et al. Phenylboronic Acid Modification Augments the Lysosome Escape and Antitumor Efficacy of a Cylindrical Polymer Brush Based Prodrug. Journal of the American Chemical Society. 2021

DOI: 10.1021/jacs.1c09741

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.1c09741