不对称炔丙基取代(APS)反应是有机化学中最基本的反应之一，炔基的立体选择性安装为其在药物和药物化学中的各种加成操作奠定了基础。有鉴于此，中国科学技术大学的郭昌等研究人员，报道了镍/手性羧酸钠双催化不对称邻炔丙基化反应。

本文要点

1）研究人员研究了一种由膦镍配合物和轴向手性二羧酸钠催化的高对映选择性邻炔丙基化反应。

2）该转化反应条件温和，底物范围广，官能团耐受性好，为制备一系列对映体富集的邻炔丙基羟胺提供了有效途径。

3）机理研究表明，手性羧酸盐作为镍催化平衡离子的假定作用，使高度立体选择性转化的发现成为可能。

本文研究的反应通过其在不对称全合成高效萤火虫荧光素酶抑制剂和（S）-二氢安非他命醇中的应用来说明。

参考文献：

Xianghong Xu, et al. Ni/Chiral Sodium Carboxylate Dual Catalyzed Asymmetric O-Propargylation. JACS, 2020.

DOI：10.1021/jacs.1c11044

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.1c11044