东京工业大学Hiroyuki Nakamura等报道Pd催化实现了1,2-二氢-1,2-硼氮杂苯分子的N-H/B-H双重化学键活化，实现了通过烯基乙烯碳酸酯的环加成反应合成多环噁唑硼烷，产率达到31-96 %。该反应中关键步骤在于硼酸盐中间体释放氢分子。

本文要点：

（1）

通过SPINOL亚磷酰胺作为手性配体，该反应能够以较好或者优异的对映选择性（高达95 % ee）得到手性噁唑硼烷。产物中的烯烃官能团能够在保持氮硼杂苯环结构的同时进行复分解、Heck反应、Wacker氧化反应。

（2）

本文首次实现了对含硼氮的杂环分子不对称直接官能团化，该反应有助于合成含硼氮杂原子的生物活性有机分子和相关材料。

参考文献

Taiki Morita, Hiroki Murakami, Yasunobu Asawa, and Hiroyuki Nakamura*, Enantioselective Synthesis of Oxazaborolidines by Palladium Catalyzed N-H/B-H Double Activation of 1,2-Azaborines, Angew. Chem. Int. Ed. 2021

DOI: 10.1002/anie.202113558

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202113558