虽然双杂芳基有机化合物对于医疗和材料科学非常重要，通过交叉偶联方法合成双杂芳基化合物仍具有非常高的难度。

有鉴于此， 威斯康星大学麦迪逊分校Daniel J. Weix等报道了一种合成双杂芳基化合物的新方法，通过Ni-、Pd-催化进行杂芳基卤化物和杂芳基三氟甲磺酸之间进行多金属催化Ullmann交叉偶联。

本文要点：

（1）

通过这种Ni、Pd双金属催化剂进行的交叉偶联反应，合成了一系列5元、6元环，对稠环杂芳基溴化物/氯化物、通过杂芳基酚转化生成的芳基三氟甲磺酸兼容，实现了合成一系列产物，产率达到63±17 %。

（2）

作者通过96孔板的10 μmol量级合成验证说明该反应生成双芳基化合物的普适性。在同一套反应条件实现了合成96种产物，生成反应的几率达到>90 %。通过配体、添加剂、还原剂能够非常快速的进行低产率反应的优化。

参考文献

Kai Kang, Nathan L. Loud, Tarah A. DiBenedetto, and Daniel J. Weix*, A General, Multimetallic Cross-Ullmann Biheteroaryl Synthesis from Heteroaryl Halides and Heteroaryl Triflates, J. Am. Chem. Soc. 2021

DOI: 10.1021/jacs.1c10907

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.1c10907