德克萨斯农工大学Lin Zhu开发了两种氟化两亲性类似物，并将其自组装形成核壳胶束纳米载体以用于胞内递送和细胞器靶向。

本文要点：

（1）实验将荧光染料或维生素E琥珀酸作为货物，在细胞系、肿瘤细胞球形体和荷瘤小鼠模型中评价了该氟化两亲体及其胶束的药物递送和靶向能力。研究表明，“核-氟化胶束”具有良好的物理化学性质，并且与“壳-氟化胶束”相比，其可以使得货物的细胞摄取提高了约20倍。此外，研究也发现“核-氟化胶束”会经历网格蛋白介导的细胞内吞和快速的核内体逃逸过程。

（2）与此同时，被细胞内化的氟化两亲性胶束会优先聚集在线粒体中，进而能够在体内外有效提高其所负载的维生素E琥珀酸的功效。与常用的阳离子线粒体靶向配体不同，该氟化两亲性纳米载体是电中性的，其对线粒体的靶向并不依赖于电势。机制研究表明，与磷脂（特别是心磷脂）的强结合亲和性是该氟化两亲分子实现线粒体靶向的重要原因。综上所述，这些电中性的氟化两亲分子有望发展成为一种简单可靠的细胞内药物递送和线粒体靶向工具。

Yin Liu. et al. Potential-Independent Intracellular Drug Delivery and Mitochondrial Targeting. ACS Nano. 2021

DOI: 10.1021/acsnano.1c09456

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsnano.1c09456