在肥胖治疗领域中，如何靶向递送能够消耗能量的植物化学物质是一个重大的难题。中国农业大学许文涛教授利用等温滚动循环技术组装了一种负载蒜素的功能化adipo-8适配体，从而形成了一种靶向脂肪细胞的协同型二元给药系统，并将其用于治疗肥胖。

本文要点：

（1）功能化的adipo-8适配体能够有效地保护蒜素免受吸附作用的影响，并且具有在白色脂肪组织中封装、运输和释放分子货物的能力。引入负电荷蒜素(一种可诱导脂肪组织褐变的植物化学物质)后，DNA-纳米花的直径会从770 nm减少到380 nm，而细胞吸收效率则提高到118.7%。实验通过共聚焦显微镜对其细胞内分布进行观察后发现，该DNA-纳米花-蒜素(NFA)骨架中的适配体能够介导受体识别，并且其可以成功地从溶酶体中逃逸。

（2）体内实验结果表明，皮下注射NFA可有效促进脂肪细胞褐变和系统能量消耗，且副作用极低。此外，该研究也发现线粒体解耦蛋白-1启动子中的G-四倍体是一个交互式蒜素靶点，其能够调节产热以对抗肥胖。

Xu Chen. et al. Aptamer-Functionalized Binary-Drug Delivery System for Synergetic Obesity Therapy. ACS Nano. 2021

DOI: 10.1021/acsnano.1c08690

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsnano.1c08690