JACS:仲胺悬挂式β肽聚合物在治疗MRSA引起的伤口感染和角膜炎方面显示出强大的抗菌活性和有希望的治疗潜力
先知报道 先知报道 2022-01-17

近年来,人们对开发抗菌聚合物作为宿主防御肽(HPDs)的合成模拟物的兴趣不断增加,以对抗耐药细菌感染。正电荷部分在确定HDP模拟物的抗菌活性和真核毒性方面至关重要。大多数实例利用伯胺或胍作为带正电部分的来源,其灵感来自HDPs中的赖氨酸和精氨酸残基。有鉴于此,华东理工大学的刘润辉、美国威斯康星大学的Samuel H. Gellman等研究人员,报道了仲胺悬挂式β肽聚合物在治疗MRSA引起的伤口感染和角膜炎方面显示出强大的抗菌活性和有希望的治疗潜力。

 

本文要点

1研究人员探讨了胺基变化(伯胺、仲胺或叔胺)对HDP模拟β-肽聚合物抗菌性能的影响。

2研究表明,作为抗菌β-肽聚合物的阳离子部分,仲铵优于伯铵或叔铵。

3最佳聚合物是一种含有仲氨基的均聚物,显示出强大的抗菌活性和最高的选择性(低溶血性和细胞毒性)。

4最佳聚合物对抗生素耐药细菌具有强大的活性,在治疗MRSA诱导的伤口感染和角膜炎方面具有很高的治疗效果,并且具有较低的急性皮肤毒性和较低的角膜上皮细胞毒性。

本文研究表明,仲胺在抗菌聚合物的设计中可能具有广泛的用途。

 

                                             

 

参考文献:

Yuxin Qian, et al. Secondary Amine Pendant β-Peptide Polymers Displaying Potent Antibacterial Activity and Promising Therapeutic Potential in Treating MRSA-Induced Wound Infections and Keratitis. JACS, 2021.

DOI:10.1021/jacs.1c10659

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.1c10659


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