硫代酰胺（Thioamide）是酰胺分子的原子取代类似物分子，在化学和生物学领域具有广泛的应用，目前硫代酰胺的转氨基化反应非常困难。

有鉴于此，罗格斯大学Michal Szostak、浙江大学洪鑫、陕西科技大学张金等报道首例硫代酰胺的直接转氨基化反应，能够选择对N-C(S)化学键进行转酰基化（transacylation）。

本文要点：

（1）

该反应基于N-叔丁氧羰基活化试剂能够位点选择性的方式活化2°和1°硫代酰胺，因此能够在基态分子状态对分子进行活化，对酰胺化学键进行亲核加成；该反应方法展示了广泛的底物种类，而且能够对复杂分子进行后期官能团化，尝试了>100种分子的催化反应验证了该反应的普适性。

（2）

通过DFT计算研究该反应的化学选择性，为发展硫代酰胺的转氨化提供经验和帮助。

参考文献

Guangchen Li,Yangyang Xing,Hui Zhao,Jin Zhang,Xin Hong,Michal Szostak,Chemoselective Transamidation of Thioamides by Transition-Metal-Free N–C(S) Transacylation, Angew. Chem. Int. Ed. 2022

DOI: 10.1002/anie.202200144

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202200144