虽然通过不对称芳基化反应构建手性Csp²-Csp³化学键得到人们广泛研究，但是不对称吡啶基反应具有非常大的挑战。

有鉴于此，中国药科大学窦晓巍等报道了Rh催化不对称吡啶化反应，实现了α,β-不饱和羰基化合物与吡啶硼酸进行不对称吡啶官能团化。

本文要点：

（1）

该反应中使用双功能手性酰胺-二烯烃配体，能够通过氢键活化作用显著提高反应速率，使用醇作为溶剂抑制竞争性的吡啶硼酸氢化脱硼副反应。

（2）

该反应实现了非常高的产率（最高达到99 %）和对映选择性（最高达到>99 % ee）。

参考文献

Bihai Ye, Jian Yao, Changhui Wu, Huilong Zhu, Weijun Yao, Lili Jin, and Xiaowei Dou*,Rhodium-Catalyzed Asymmetric Conjugate Pyridylation with Pyridylboronic Acids, ACS Catal. 2022, 12, 2434–2440

DOI: 10.1021/acscatal.1c05732

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.1c05732