在过去的一些年间，Pd(0)催化活化C(sp³)-H键得到发展，因此实现了步骤简单的高效合成方法通过直接构建C(sp²)-C(sp³)化学键的方式合成碳或者杂环有机分子。

有鉴于此，巴塞尔大学Olivier Baudoin等报道通过1,4-Pd转移的过程构建N-杂环结构有机分子，这种分子通过直接反应过程难以得到。

本文要点：

（1）

通过这种反应，邻-Br-N-甲基苯胺能够在N甲基官能团上发生Pd的1,4-转移，随后在另一个氮原子上的烷基取代基通过活化C(sp²)-H或者C(sp³)-H的方式进行捕获，进一步进行构建C-C化学键，生成异吲哚啉、β-内酰胺等生物活性分子。

（2）

产物中的选择性与催化剂使用的配体有关，当使用NHC配体，产物更容易通过远程C-C偶联的方式进行反应。

参考文献

Takeru Miyakoshi, Nadja Elena Niggli, Olivier Baudoin,Remote Construction of N‐Heterocycles via 1,4‐Palladium Shift‐Mediated Double C–H Activation, Angew. Chem. Int. Ed. 2022

DOI: 10.1002/anie.202116101

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/anie.202116101