尽管许多研究者在实现有效的光动力治疗(PDT)方面付出了诸多的努力，但目前仍缺乏有效的治疗策略来缓解PDT在临床应用中所面临的主要障碍。高丽大学Jong Seung Kim、Sung-Gil Chi和囊样理工大学浦侃裔教授设计了一种基于抗坏血酸化学的分子策略，以提高对过表达葡萄糖转运蛋白1(GLUT1)的肿瘤细胞的PDT疗效。

本文要点：

（1）AA-EtNBS是一种5-O取代的抗坏血酸-光敏剂(PS)偶联物。在有活性氧(ROS)和谷胱甘肽(GSH)存在的情况下，AA-EtNBS中的抗坏血酸部分会发生可逆的结构转换，从而增强其在过表达GLUT1的KM12C结肠癌细胞中的摄取，并扰乱肿瘤内的氧化还原稳态。由于抗坏血酸会在肿瘤环境中表现出特殊的促氧化作用，因此AA-EtNBS能够使得M12C癌细胞对于在近红外光（NIR）照射下的PS生成的超氧自由基更加敏感。

（2）体内外实验结果表明，AA-EtNBS能够成功地实现靶向GLUT1的协同PDT。综上所述，该研究设计了一种将抗坏血酸作为靶向过表达GLUT1的癌细胞的功能分子和氧化还原稳态破坏试剂的策略，其可为提高传统PDT的抗肿瘤疗效提供新的借鉴。

Seyoung Koo. et al. Harnessing GLUT1 Targeted Pro-oxidant Ascorbate for Synergistic Phototherapeutics. Angewandte Chemie International Edition. 2022

DOI: 10.1002/anie.202110832

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202110832