含有应力的氨甲基-环烷烃在医药化学领域是个非常重要的常见分子结构，这是因为这种结构具有非常独特的结构，因此展示一系列生物学性质。

有鉴于此，剑桥大学Matthew J. Gaunt等报道一种Pd催化方法实现氨甲基-环丙烷/环丁烷切断C-H化学键，与芳基硼酸之间构建C(sp³)-C(sp²)化学键，这个C-C化学键在含有高应力的环丙烷骨架上，反应能够以优异的对映立体选择性得到单一的立体结构产物。

本文要点：

（1）

该反应方法的关键是使用一种结构简单的N-乙酰基氨基酸配体，通过这种配体可以控制立体选择性，而且改善在γ-C上及逆行C-H键切断官能团化。

（2）

通过计算分析钯金属环化反应中C-H键切断反应的过程，研究C-H键切断反应实现立体选择性的机理。这种反应为合成含有胺甲基的应力环烷烃提供一种简单直接的方法，该合成反应可能在生物活性小分子的过程中在学术到工业界得到广泛的应用。

参考文献

Jesus Rodrigalvarez, Luke A. Reeve, Javier Miró, and Matthew J. Gaunt*, Pd(II)-Catalyzed Enantioselective C(sp³)–H Arylation of Cyclopropanes and Cyclobutanes Guided by Tertiary Alkylamines, J. Am. Chem. Soc. 2022

DOI: 10.1021/jacs.1c11921

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.1c11921